选择性CYP17抑制剂,也androgen receptor (AR) 拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM,也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Phase 2。
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有效的,快速可逆的GBF1抑制剂。
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Bortezomib (PS-341)是有效的蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。
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Givinostat (ITF2357)是有效的HDAC抑制剂,作用于HDAC2, HDAC1B 和HDAC1A时,IC50为10 nM, 7.5 nM 和 16 nM。Phase 1/2。
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E7080 (Lenvatinib) 是多靶点抑制剂,最有效作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4),IC50为4 nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于 VEGFR2/3 比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。Phase 3。
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YM155 (Sepantronium Bromide) 是有效的survivin抑制剂,通过抑制Survivin启动子活性而发挥作用,IC50为0.54 nM;不显著抑制SV40启动子活性,稍微抑制Survivin与XIAP相互作用。Phase 1/2。
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AT13387 是有效的,选择性Hsp90抑制剂,作用于A375细胞,IC50为18 nM, 具有较长时间的抗肿瘤活性。
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有效的,选择性的,双重mTORC1和mTORC2抑制剂,IC50分别为22 nM 和 65 nM,作用于mTOR比作用于PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ和 DNA-PK选择性高100倍以上。
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5-HT1D受体拮抗剂,Ki为249 nM,对5-HT1B 受体具有较低的亲和力。
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中草药五味子(Turcz.)中含量最丰富的二苯并环辛二烯木酚素。
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